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術(shù)語(yǔ)“表觀遺傳學(xué)”用于定義影響基因表達(dá)變化的分子過(guò)程，而不直接影響原始DNA序列。身體能夠通過(guò)表觀遺傳變化使基因“開(kāi)啟”或“關(guān)閉”。這些變化可導(dǎo)致細(xì)胞修飾，其可導(dǎo)致細(xì)胞從“正常”轉(zhuǎn)變?yōu)?ldquo;癌性”，并且還可促進(jìn)腫瘤的生長(zhǎng)和對(duì)治療的抗性。

新化合物'Corin'可以靶向特定的表觀遺傳修飾蛋白。通過(guò)這種機(jī)制，可以顯著改善患者的病情，而不會(huì)產(chǎn)生不必要的副作用。由于其有限的治療窗口和意外的副作用，目前表觀遺傳藥物的臨床應(yīng)用受到限制。Corin的雙靶特異性使其成為一種有吸引力的表觀遺傳修飾抑制劑，因?yàn)樗軌蜻x擇性靶向表觀遺傳復(fù)合物，更具體地說(shuō)，它可以抑制細(xì)胞脫甲基酶和脫乙酰酶活性。

共同通訊作者Rhoda M. Alani，MD波士頓大學(xué)醫(yī)學(xué)院(BUSM)評(píng)論了他們的研究結(jié)果在近的新聞稿中的潛在影響：“預(yù)計(jì)這種新型化合物在人類黑色素瘤和其他癌癥中作為獨(dú)立療法或與其他靶向或基于免疫的療法相結(jié)合，“

研究人員使用黑素瘤細(xì)胞培養(yǎng)系統(tǒng)來(lái)評(píng)估Corin的功效，并確定了幾種與癌癥相關(guān)的活動(dòng);細(xì)胞生長(zhǎng)，分化和遷移在體外受到影響。另外的實(shí)驗(yàn)性黑素瘤模型證明該化合物可以抑制腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)，具有名義毒性。

該團(tuán)隊(duì)指出，靶向表觀遺傳療法的有效性可能不于腫瘤學(xué)領(lǐng)域，因?yàn)橐阎碛^遺傳變化會(huì)影響免疫系統(tǒng)。